比索洛尔是高选择性β1受体拮抗药，其与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍，对呼吸系统抑制作用弱。比索洛尔具有降压作用，其机制为：拮抗心脏β受体而降低心排血量，抑制肾素释放而降低肾素血浓度，拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元，减少去甲肾上腺素释放。比索洛尔可使心肌收缩力降低，心率减慢，心肌耗氧量减少，有利于治疗心绞痛和心肌缺血。并可拮抗交感神经β肾上腺素能受体，降低心率和心搏出量，有利于减轻心力衰竭。比索洛尔作用时间长，可达24小时以上，对脂质和糖代谢无明显影响，适用于高血压、心绞痛和慢性稳定性心力衰竭。
比索洛尔有哪些不良反应？少见：头晕、头痛、心悸、乏力、胸闷。
罕见：恶心、便秘、腹泻、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等。
怎样服用比索洛尔？高血压和心绞痛：起始剂量为一次2.5mg，一日1次，按需调整剂量，一日剂量最多不超过10mg。
慢性心力衰竭：起始剂量一次1.25mg，一日1次，以后视耐受情况，每2周递增剂量1.25mg，即调整为一日2.5mg、3.25mg、5mg、6.25mg、7.5mg、8.75mg，一日1次，以能达到最大耐受剂量作为维持剂量，最多不超过10mg，一日1次。
比索洛尔一般需长期使用，同时避免突然停药，宜用1-2周以上的时间逐渐停药，如有撤药症状，如心绞痛发作，应暂时再给药，待稳定后逐渐停药。
轻中度肝肾功能异常者不需要调整剂量。
与食物共进不影响生物利用度。
与硝苯地平同用可使降压作用增强。
长期服用比索洛尔应该注意什么？肝、肾、肺功能损害者慎用。
周围循环障碍者，如有间歇性跛行或雷诺病者慎用。
变异型心绞痛、一度房室传导阻滞、银屑病患者慎用。
血糖波动较大的有酸中*的糖尿病患者慎用。
嗜络细胞瘤患者单用比索洛尔可致血压骤升，故应该哌唑嗪、特拉唑嗪等α受体拮抗药。
长期服用比索洛尔应定期监测心功能（血压、心率、心电图、胸片）、肝肾功能、如有心动过缓或低血压应减量或停药。
比索洛尔与美托洛尔有什么不同？药理作用：美托洛尔脂溶性较强，组织穿透力强，半衰期短，作用时间短，比索洛尔为中度脂溶性，口服吸收率高，不易被肝脏破坏失活，首过效应低，半衰期长，作用时间长。此外，与美托洛尔相比，比索洛尔对β1受体选择性?更好?，阻断作用?更强?，故药理作用?更强?。
适应症?：比索洛尔的降压作用?和?保护?心血管?作用?均优于??美托洛尔，高血压合并冠心病的患者应优选比索洛尔。比索洛尔与β1受体的亲和力比β2受体大11-34倍，对呼吸系统抑制作用弱?，高血压?合并?轻中?度?慢阻肺?患者?应优选?比索洛尔?。美托洛尔?脂溶性较强?，主要?经过肝脏代谢?，肾功能不全患者应优选?美托洛尔，比索洛尔中度脂溶性，肝功能不全患者应优选比索洛尔?。
服药?方法??：比索洛尔?半衰期?较长，用药?与?进食无关，应在早晨并可以在进餐时服用，一日1次。美托洛尔有?两种?剂型?，即酒石酸美托洛尔片和?琥珀酸美托洛尔缓释片，酒石酸美托洛尔片半衰期?短?，一日?2-3次?，应空腹服用，以免?发生心动过缓?等?不良反应，因为进餐时?服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%，琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期?长?，?用药??不受?进餐影响?，最好?在?早晨?服用?，一日?1次?。
不良反应：美托洛尔脂溶性较强，易进入中枢神经系统，头痛、头晕、失眠等中枢神经系统不良反应发生率高，比索洛尔脂溶性较弱，少见中枢神经系统不良反应。
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