68Ga-NODAGA-LM3和68Ga-DOTA-LM3是用于PET/CT显像的生长抑素受体亚型2(SSTR2)特异性拮抗剂。该研究的目的是评价这2种药物在分化良好的神经内分泌肿瘤(NETs)患者中的安全性、生物分布和辐射剂量。患者被随机分为2组:A组,68Ga-NODAGA-LM3;B组,68Ga-DOTA-LM3。于注射68Ga-NODAGA-LM3(MBq±11MBq/40μg总肽质量)或68Ga-DOTA-LM3(MBq±21MBq/40μg总肽质量)后5,15,30,45,60和min后进行序贯PET显像,评估正常组织的生物分布、肿瘤摄取和安全性。采用OLINDA/EXM(1.0版)计算辐射剂量。结果:共纳入16例患者,每组8例。2种药物均被患者耐受。B组2例出现恶心(G2),其中1例还有呕吐(G1)。其余14例患者的PET图像被进一步分析。垂体、腮腺、肝、脾、胰腺、肾上腺、胃、小肠和肾的68Ga-DOTA-LM3摄取较68Ga-NODAGA-LM3摄取低。共分析了38个病灶,包括68Ga-NODAGA-LM3显像的18个和68Ga-DOTA-LM3显像的20个。2种显像剂的肿瘤摄取和滞留均良好。68Ga-NODAGA-LM3显像肿瘤病灶的平均SUVmax从5min的31.3±19.7增至2h的74.6±56.3,摄取升高了%。68Ga-DOTA-LM3显像肿瘤摄取在注射后5min即达高水平,平均SUVmax为36.6±23.6,再持续升高至注射后30min(45.3±29.3)。2组患者膀胱壁均是吸收剂量最高的组织。68Ga-NODAGA-LM3平均有效剂量为0.±0.mSv/MB,68Ga-DOTA-LM3为0.±0.mSv/MBq。结论:68Ga-NODAGA-LM3和68Ga-DOTA-LM3具有良好的生物分布,肿瘤摄取高,肿瘤滞留佳,从而使得图像对比度高。辐射剂量和其他68Ga标记的SSTR2拮抗剂的剂量相当。进一步研究需探讨这2种药物的潜在拮抗效应。
原文题目:AProspectiveRandomized,Double-blindStudytoEvaluatetheSafety,Biodistribution,andDosimetryof68Ga-NODAGA-LM3and68Ga-DOTA-LM3inPatientswithWell-differentiatedNeuroendocrineTumors
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